Сиалис таблетка

Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.

Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил.

Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и как следствие — к снижению выраженности симптомов ДГПЖ.

Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие ФДЭ.

Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг/сут), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cтолько для одного тадалафила.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.

Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством к ФДЭ-6.