Лекарство левитра отзывы

Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 н М).

Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6).

Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5.

В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа.

В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1.

Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила.

При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются.

После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).

У больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) фармакокинетика варденафила недостаточно исследована.

Согласно инструкции, Левитра применяется при эректильной дисфункции, неспособности мужчины достичь и сохранить эрекцию, требуемую для совершения полового акта. Таблетки Левитра принимают перорально независимо от приема пищи.

Не выявлено признаков достоверной зависимости между содержанием активного компонента Левитры в плазме и клиренсом креатинина.

У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетика варденафила недостаточно изучена.